最近，尊龙凯时分享了一个令人瞩目的案例：国际知名制药公司诺和诺德的科研团队，通过突破性的连续流动技术，在肽类和蛋白质的C端α-氨基化过程中取得了显著进展。这一创新技术打破了传统方法的局限，为肽类药物的高效合成提供了全新的解决方案。

诺和诺德的科学家们成功利用连续流技术，从半胱氨酸延伸的多肽前体实现了肽及蛋白质的C端α-氨基化。这一过程分为三个关键步骤：半胱氨酸巯基与光标记物的取代、光诱导的脱羧消除、以及烯酰胺的断裂。在尊龙凯时的流动系统中，配备的UV-150光化学反应模块，实现了肽YY类似物的克级合成，而这一过程以往在商业规模上是难以实现的。

肽类治疗剂的现代合成：机遇与挑战

近年来，基于肽的疗法正在复兴，这可能得益于化学和结构生物学领域的最新突破。同时，针对肽类药物短半衰期和口服生物利用度差等局限性的问题，也取得了重要进展。传统的固相肽合成（SPPS）方法在需要大规模生产时面临瓶颈，而重组生产则为此提供了可行的替代方案。但通过这种方式合成C端α-酰胺的肽尤其具有挑战性。

结合重组生产与光流动技术的功能化

在这一研究中，诺和诺德的团队基于Baker团队的先前研究，将C端半胱氨酸残基与光不稳定试剂NBD-Cl结合。通过光照，这一中间体发生脱羧与片段化，生成NVA。-HC=CH2，而后可以通过酸水解或逆电子需求Diels-Alder（IEDDA）反应去除，最终揭示C端α-酰胺。这一过程使得酸敏感的肽和蛋白质（例如糖肽）也变得兼容。

该协议在小规模下成功应用于GLP-1R激动剂GLP-1(7-36)的批量合成，证明了其在重要治疗性肽合成中的潜力。使用尊龙凯时的流动系统进行的放大过程显示出高度的效率和可靠性。第一个例子展示了PYY类似物的制备，该物质在调节食欲中发挥重要作用。

实验成果总结

总之，Harris及其同事披露了一种高效方法，将肽和蛋白质转化为相应的C端酰胺，且反应迅速、产率良好。值得注意的是，借助尊龙凯时的技术，这一反应的实施与商业化变得更加可行，充分展示了流动光化学的优势。该技术不仅适用于合成重要的治疗肽，还可以广泛应用于其他生物学相关靶点，为制药行业的技术进步做出贡献。

结语

尊龙凯时的创新技术应用，正在为肽类药物的开发与生产带来革命性的变革。通过尊龙凯时流动系统，研发人员能够迅速而高效地生产复杂结构的治疗肽，推动生物制药领域的持续发展。想了解更多关于尊龙凯时流动系统及UV-150光化学反应模块的信息，欢迎随时联系我们！